脂質體分散穩定性的定量表征

脂質體是磷脂分散在水中形成的類球狀的、包封一部分水相的有單層或多層脂質雙分子層的封閉囊泡。其基本組成包括磷脂和膽固醇，藥物包封或鑲嵌在泡囊中構成脂質體制劑。脂質體屬于熱力學不穩定性體系，脂質的微粒形態、分布、相轉變溫度、動電電位的大小、流體學性質等顯著影響其物理穩定性。而脂質體的穩定性在脂質體制劑的開發中具有重要顯示的意義。利用LUMiSizer穩定性分析儀，能在短時間內實現對樣品穩定性的量化表征。

1、       測試原理

使用近紅外光源（或多光源系統）不斷照射整個樣品，與之平行的檢測器隨時間連續監測并反應樣品的透光率變化，從而形成樣品在分離過程的空間和時間透光率圖譜。

2、       實驗部分：

實驗方法：

溫度25℃，轉速2828rpm，每間隔45min采集一條譜線，1000譜線，直到測試結束。取適量脂質體樣品于樣品管中，使用LUMiSizer檢測原濃度樣品穩定性。        

3、       結果與分析：

6款不同的脂質體樣品進行穩定性快速標準，得到相應的產品穩定性圖譜

上述6樣品的穩定性圖譜所反映的顆粒遷移行為類似，顆粒向頂部上浮且頂部存在一個分層

對上述圖譜進行不穩定性結果定量表示可得各產品穩定性對比，如下圖所示，從不穩定性系數結果可以得知，樣品3數值最小，穩定性最好。

不穩定性指數隨時間的變化

4、       總結        

傳統靜置觀察的測試方法時間慢，又無法定量比較，而LUM穩定性分析儀可以在很短的時間內即對樣品進行快速的穩定性排序和對比，同時可測顆粒粒徑，單次測試12個樣品，為用戶可提供更多更深入的分析信息，縮短研發周期，極大提高研發及品質控制中的工作效率。

轉載自：LUM儀器公眾號